普通肝素、低分子肝素、磺达肝素,三者之间***区别!

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普通肝素、低分子肝素、磺达肝素,三者之间***区别! (自媒体www.77y77.com)

作者:Gcplive

(原文来自www.77y77.com)

来源:药评中心 (原文来自www.77y77.com)

普通肝素、低分子肝素、磺达肝素,是临床常用***三种非口服抗凝血药物,主要用于防治血栓形成或栓塞***疾病,如心肌梗***、血栓***静脉炎、肺栓塞等,也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等***作中。这三种抗凝血药物,究竟有何区别呢?

一、来源不同

肝素,因首先在肝脏中发现而得名。肝素,作为天然抗凝血***,存在于哺***动物***许多脏器中,其中肺和肠粘膜***含量最高。

1、普通肝素

肝素,又名普通肝素,是从猪肠粘膜或牛肺中提取精制***一种硫酸氨基葡聚糖。普通肝素是一种混合物,分子量范围为3000~30000KD,平均分子量约为15000KD。

2、低分子肝素

低分子肝素,包括依诺肝素、达肝素、那屈肝素、贝米肝素等,是普通肝素裂解后***硫酸氨基葡聚糖片断。低分子肝素也是一种混合物,平均分子量范围3000~5000KD。

3、磺达肝素

磺达肝素,又名磺达肝癸,是纯化学合成***戊聚糖甲基衍生物(肝素、低分子肝素***活***片段),分子量1700KD。

4、钙盐和钠盐,有微小***差别

普通肝素、低分子肝素,有钠盐和钙盐两种形式。皮******时,钙盐***抗凝活***要低于钠盐,但不影响临床效果;钙盐较少出现皮肤瘀斑,但其它出血症状无明显差别。

普通肝素、低分子肝素、磺达肝素,三者之间***区别!

二、抗凝作用不同

抗凝血酶Ⅲ,是血浆中一种抗凝血酶,可抑制活化***凝血因子Ⅹa、凝血因子Ⅱa(凝血酶)、凝血因子Ⅻa等。

普通肝素、低分子肝素、磺达肝素与抗凝血酶Ⅲ结合后,可增加抗凝血酶Ⅲ与凝血因子Ⅹa***亲和力,发挥抗凝血因子Ⅹa作用

但是,只有分子量较大***肝素(分子量>5400KD),才能与抗凝血酶Ⅲ、凝血因子Ⅱa同时结合,发挥抗凝血因子Ⅱa作用。

抗凝血因子Ⅱa作用:普通肝素>低分子肝素,磺达肝素无抗凝血因子Ⅱa作用。

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另外,普通肝素尚能促进血管内皮细胞释放组织型纤溶酶原激活剂(t-PA),t-PA可激活纤溶***,,降解纤维蛋白。

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三、临床应用不同

肝素、低分子肝素、磺达肝素,均可用于预防和治疗静脉栓塞和肺动脉栓塞,并用于不稳定***绞痛和心肌梗塞患者。

肝素和低分子肝素,还可用于支架置入或冠状动脉球囊形成术来预防栓塞。但是,磺达肝素不能单独用于这种置入治疗,因为磺达肝素可增加导管内血栓风险。

四、药代动力学不同

肝素、低分子肝素、磺达肝素均可静脉、皮******给药,禁止肌肉注***。

肝素静脉滴注起效迅速,皮*********生物利用度仅用30%;低分子肝素、磺达肝素皮******,吸收均匀,生物利用度≥90%。大多数情况下,皮******低分子肝素、磺达肝素,可以代替肝素***持续静脉滴注。

肝素可被网状内皮细胞***清除和降解,少量肝素经肾脏排泄;低分子肝素和磺达肝素主要通过肾脏排泄,肾脏***能不全***患者可能发生蓄积,导致出血

肝素血浆半衰期较短,约为1~2小时;低分子肝素***血浆半衰期较长,约为5~7小时;磺达肝素***血浆半衰期最长,约为17~21小时,每***一次皮******。

普通肝素、低分子肝素、磺达肝素,三者之间***区别!

五、副作用不同

与肝素比较,低分子肝素、磺达肝素***出血发生率较低。使用肝素时,特别是静脉滴注给药,需要监测活化部分凝血酶时间(APTT)。

鱼精蛋白只能与分子量较大***肝素结合。鱼精蛋白可完全消除肝素***抗凝作用(1mg硫酸鱼精蛋白可中和100U肝素),可部分消除低分子肝素***抗凝作用,对磺达肝素***抗凝作用无影响

肝素可引起致命血小板减少症,应进行血小板计数监控;低分子肝素引起血小板减少症***发生率较低,但也应进行血小板计数监控;对于肝素引起血小板减少症***患者,可用磺达肝素替代。

肝素可抑制肾上腺醛固酮合成,偶尔可引起高血钾;肝素和低分子肝素可引起轻度***转氨酶升高。

大剂量或长期使用肝素,偶尔会引起骨质疏松和自发***脊椎骨折;与肝素相比,低分子肝素和磺达肝素很少引起骨质疏松。

普通肝素、低分子肝素、磺达肝素,三者之间***区别!

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